賈彥興介紹,神經(jīng)性疼痛(如三叉神經(jīng)痛、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、復雜性局部疼痛綜合征等)的治療,是醫(yī)藥衛(wèi)生界的一大難題。臨床上用于治療的藥物主要有三環(huán)類抗抑郁藥、抗癲癇藥、局麻藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥,但只有1/3神經(jīng)性疼痛患者的癥狀可得到緩解。因此,開發(fā)治療神經(jīng)性疼痛的鎮(zhèn)痛藥需求迫切。
角蒿是透骨草的主要來源之一,中藥名為“羊角透骨草”,具有祛風除濕、活血止痛之功效。文獻研究表明,角蒿酯堿是角蒿中的鎮(zhèn)痛活性成分,具有新穎獨特的化學結構,有望成為開發(fā)新型鎮(zhèn)痛藥物的重要先導化合物。
賈彥興課題組研發(fā)了一種能大量制備角蒿酯堿及其結構類似物的方法,并系統(tǒng)地研究了它們的鎮(zhèn)痛活性,發(fā)現(xiàn)角蒿酯堿和它的兩個結構類似物,在大鼠的保留性神經(jīng)損傷模型上和福爾馬林模型上,比目前治療神經(jīng)痛效果最好的藥物加巴噴丁效果更好。這3種化合物在每公斤體重使用20毫克或每公斤體重使用40毫克時,與每公斤體重使用100毫克加巴噴丁療效相當。因此,專家認為,這3種化合物可作為開發(fā)新型治療神經(jīng)性疼痛重要先導化合物或候選藥物,值得進一步研究開發(fā)。
北京大學藥學院黃斌、張豐盈博士和軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所俞綱助理研究員是論文的共同第一作者,責任作者是賈彥興。該項目得到國家自然科學基金的資助。